眼用制劑的粘度檢測儀器選型方案

眼用制劑的粘度檢測儀器選型方案

      眼用制劑系指直接用于眼部發揮治療作用的無菌制劑。主要用于局部治療，散瞳、縮瞳、降低眼壓、抗感染等。眼用制劑按照制劑的物理形態可分為眼用液體制劑（滴眼劑、洗眼劑、眼內注射溶液等）、眼用半固體制劑（眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑等）、眼用固體制劑（眼膜劑、眼丸劑、眼內插入劑等）。眼用液體制劑也可以固態形式包裝，另備溶劑，在臨用前配成溶液或混懸液。

眼用制劑的分類如下：

1、眼用液體（滴眼劑、洗眼劑、眼內注射溶液）。

（1）滴眼劑：指由藥物與適宜輔料制成的供滴入眼內的無菌液體制劑。

（2）洗眼液：指由藥物制成的無菌澄明水溶液，供沖洗眼部異物或分泌液中和外來化學物質的眼用液體制劑。

（3）眼內注射溶液：指由原料藥物與適宜輔料制成的無菌液體，供眼周圍組織（包括球結膜下、筋膜下及球后）或眼內注射（包括前房注射、前房沖洗、玻璃體內注射、玻璃體內灌注等）的無菌眼用液體制劑。

2、眼用半固體制劑（眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑）。

（1）眼膏劑：無菌溶液型或混懸型膏狀的眼用半固體制劑。

（2）眼用乳膏劑：無菌乳膏狀的眼用半固體制劑。

（3）眼用凝膠劑：無菌凝膠狀的眼用半固體制劑。其黏度大，易與淚液混合。

3、眼用固體制劑（眼膜劑、眼丸劑、眼內插入劑）。

（1）眼膜劑：指藥物與高分子聚合物制成的無菌藥膜，可置于結膜囊內緩慢釋放藥物的眼用固體制劑。

（2）眼丸劑：指藥物與適宜輔料制成的無菌球形或環形的眼用固體制劑。

（3）眼內插入劑：指藥物與適宜的輔料制成無菌的適宜大小和形狀，供插入結膜囊內緩慢釋放藥物的無菌眼用固體制劑。

與注射相比，眼部給藥更方便，簡潔，經濟，病人易于接受，且經眼部吸收的藥物可避免肝的首關效應。眼部組織與其他組織相比，對于免疫反應不敏感，適用于蛋白質、肽類等藥物的吸收，這些藥物往往口服吸收不明顯。但是，眼用制劑在使用上也存在一些弊端：

眼部容量小（以微升計），導致給藥量較少；

淚液對藥物的稀釋，會影響藥效；

藥物在眼部停留時間過短，也會影響藥效。

在眼用制劑的研發和生產過程中，通過添加適宜的藥用輔料（粘度調節劑）或調節內部各組分的配比及成分，改變制劑的黏度和流變學性質，可有效延長藥物在眼球表面的停留時間，增加載藥在眼部的釋放。人們常常希望在達到目標黏度、增強藥效的同時，盡可能減少配方中聚合物的用量。一方面可以降低材料成本，另一方面可以減少聚合物在體內的積蓄，增加用藥安全性。經研究和實踐發現，一些聚合物的復配組合對溶液黏度能產生顯著的協同效應，使配方設計時盡量減少聚合物總量的想法成為可能。例如早期的PVP滴眼液的常用濃度為2.00%，后來美國Ross公司開發的Murine Tear 經過改進，以0.6% 聚乙烯比咯烷酮和0.5% 聚乙烯醇為主要有效成分，在保證黏度的同時，大大減少了聚合物的用量。

眼用制劑產品的價值普遍較高，且產品不易大量獲得，因此AMETEK - Brookfield建議使用Wells錐板粘度計+TC系列循環水浴系統（如圖1所示），進行眼用制劑粘度測試。